泰乐松(Tycloson Inj)、泰乐新(Tylosin Inj)和舒美净(Sumzein 33(1/3)% Inj)体外抑菌试验

本试验通过MIC、MBC和抑菌圈大小测定,检测了TyclosonInj,TylosinInj和umzein33％Inj对七种参考（致病）菌的体外抗菌活性,并分别与市售同类兽药进行了比较。结果显示：TyclosonInj对所有测试菌有较好的抗菌活性,且对各菌的MIC值较自配复方对照低,平均抑菌圈直径（22．12±3．79）大于自配复方对照（19．00±3．92,P＜0．05）和氯霉素注射液（17．51±3．61,P＜0．01）。TylosinInj仅对短小芽胞杆菌、金色葡萄球菌敏感,其中对金色葡萄球菌抑菌圈与麦迪霉素无明显差异（P＞0．05）,对短小芽胞杆菌抑菌圈较麦迪霉素大（P＜0．05）。sumzein33％Inj仅对大肠杆菌和枯草芽胞杆菌有一定活性,但抑菌圈与磺胺二甲嘧啶注射液无明显差异（P＞0．05）。结果表明：TyclosonInj适用于兽医临床治疗。     

Cu-Ce(La)OX变换催化剂的制备和性能考察

本文对采用共沉淀法制备的Cu-Ce(La)Ox高温变换催化剂进行了研究．首先研究了中和pH值、中和温度、焙烧温度和方式对催化剂性能的影响，其次研究了CuO、CeO2和LaOx含量对催化剂性能的影响．5％CuO-CeO2-La(10％)Ox高温变换催化剂的最佳制备工艺条件为pH=11，中和温度为54℃，400C焙烧4h．催化剂的最佳配比组成为：CuO为20％、CeO2 70％、LaOx 10％．XRD晶相分析表明，5％Cu-Ce-La(10％)Ox催化剂中除了主相CeO2以外，还出现了Cu与La形成的钙钛矿型复合氧化物CuLaO2，且CuLaO2高度均匀地分散在主相CeOx中．还原态中除了CeO2、CuLaO2外，还出现了Cu单质，因此这类催化剂的活性中心不可能是简单的CuLaO2或Cu，从而使催化剂无论氧化态还是还原态都具有基本相同的活性，其活性位形态结构需要进一步研究．     

芳基/杂环芳基取代的吡唑类化合物的定量构效关系研究

用分子力学、模拟退火分子动力学、量子化学等方法对转化生长因子-β受体激酶(TβR-Ⅰ)的取代吡唑类抑制剂进行了结构优化.用遗传算法(GFA)并结合多元线性回归技术(MLR),对该类抑制剂进行定量构效关系研究,筛选出了影响抑制活性的主要因素,建立定量构效关系方程(QSAR).结果表明,分子的总偶极矩的Y分量μy、分子的最低空轨道(LUMO)与最高占据轨道(HOMO)的能量差△E、Jurs的分子中原子正电荷加权表面积分率FPSA3等是影响该类化合物抑制活性的主要因素.所得模型对该类化合物关于TβR-Ⅰ的抑制活性有较好的预测效果(R=0.898,R2cv=0.642,s=0.263,F=11.105).     

8种常用抗菌渔药对嗜水气单胞菌的抗菌效果比较

采用二倍稀释法及抑菌圈法测定了目前常用的8种抗菌渔药对嗜水气单胞菌的最低抑菌浓度(MIC),比较了这8种抗菌渔药单独用药与联合用药对嗜水气单胞菌的抗菌效果.结果表明,8种抗菌渔药对嗜水气单胞菌的MIC分别为:甲砜霉素1.6μg/mL,庆大霉素、氟甲砜霉素、烟酸诺氟沙星和链霉素均为3.2μg/mL,氟哌酸和土霉素均为12.8μg/mL,而新诺明在12.8μg/mL时仍无抗菌效果.8种抗菌渔药在5倍MIC下,抑菌圈直径分别为:链霉素2.60 cm,氟哌酸2.10 cm,土霉素1.97 cm,烟酸诺氟沙星1.73 cm,氟甲砜霉素1.38 cm,甲砜霉素1.23 cm,庆大霉素1.18 cm;联合用药的抑菌圈直径分别为:链霉素与土霉素为2.63cm,氟甲砜霉素与氟哌酸为2.58 cm,氟甲砜霉素与链霉素为2.54 cm,链霉素与庆大霉素为2.50 cm,氟甲砜霉素与土霉素为2.30 cm,土霉素与氟哌酸为2.14 cm,氟甲砜霉素与烟酸诺氟沙星为1.74 cm,烟酸诺氟沙星与甲砜霉素为1.62 cm.对抗菌渔药最佳参数及临床用药量与药物负荷量的关系探讨表明,抗嗜水气单胞菌用药应首选链霉素、土霉素和烟酸诺氟沙星,其次选甲砜霉素和庆大霉素;联合用药与单独用药的效果无差异.     

2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮的电子结构及构效关系研究

应用AM1方法,对2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮进行了量子化学计算,得到该分子的空间构型和电子结构的信息,据此推测出它的活性部位,并探讨其结构-活性关系.结果表明该分子的稳定构型呈蝴蝶状,噻唑酮环上的3位N、5位C和吡啶环的4位C等原子很可能是该分子与RT酶作用的活性位点.     

喹诺酮类抗菌药生物合成机理研究进展

喹诺酮类药物是一种含氮的六元杂环化合物,具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤的活性功效,广泛应用于各种感染治疗,但药物与底物之间的作用机理依然存疑.本文综述了喹诺酮类生物碱在Fe(Ⅱ)/α-酮戊二酸依赖型双加氧酶(AsqJ)作用下反应的研究进展,进一步展望了喹诺酮类抗菌药的发展前景.     

南蛇藤内生真菌Y4的分子鉴定及其抑菌活性研究

采用ITS序列分析对从南蛇藤中分离到的一株内生真菌Y4进行了鉴定,并对其液体发酵产物的抑菌活性和化学成分进行了初步研究.结果表明,Y4是子囊菌门的炭疽菌属(Colletetrichum)真菌,其菌丝体乙醇提取物的正丁醇相萃取物对7种植物病原真菌都有较强的抑菌活性,其抑菌活性成分可能为生物碱、内酯、香豆素和有机酸.     

氢化物热力学性质与键的离子性和有效键电荷密度的相关性

根据量子化学理论，探讨了氢化物ＨｎＡ（ ｎ ＝ １ ，２ ，３ ，４） 的热力学性质与量子化学　　的Ｘα价轨道能、有效键电荷密度ＱＡ－ Ｈ 的相关关系，从而提出了一个定量研究氢化物一些热力学性质与其结构之间关系的新模型；并用它计算了１７ 种氢化物的５ 种热力学性质，计算值同实验值吻合     

左氧氟沙星在基层医院应用的临床探讨

左氧氟沙星是一种新型合成氟喹诺酮类抗菌药。该药抗菌活性强,对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用,对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。临床上左氧氟沙星已广泛用于治疗各种疾病,常与其他药物配伍使用。本文根据近年来在基层临床应用疗效及注意事项进行探讨。     

国内鞣质生理活性研究进展

鞣质有多方面的生理活性和药理作用。现代药理学研究表明,鞣质具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤及降血糖、降血脂等作用。对目前国内关于鞣质生理活性的研究进展进行了综述,旨在为更好地开发利用鞣质提供参考。     

短波近红外光谱-偏最小二乘法非破坏分析复方头孢氨卞片

本文应用偏最小二乘法(PLS)同短波近红外漫反射光谱相结合,对复方头孢氨卞片进行了无损非破坏定量分析,以样品中头孢氨卞和甲氧卞啶为活性成分建立了最佳的数学校正模型。分别讨论了三种预处理光谱,即标准归一化(SNV)、一阶导数和二阶导数光谱中主成分数对PLS定量预测能力的影响,证明使用SNV预处理光谱更有优越性。     

虎杖苷药理作用研究的新进展

虎杖苷(PD)是从蓼科蓼属虎杖的主要活性成分,近年研究表明,PD具有抗血栓形成、抗动脉硬化、防治脑缺血等药理作用,这些对于PD进一步的研究开发具有重要价值。     

仙人掌粗多糖提取条件的优化

比较了超声破碎时间、料液比、pH值对提取率仙人掌粗多糖(Polysaccharides from Opuntia dillenii Haw.,OPS)及活性的影响.结果表明,各因子对OPS的影响程度依次为pH值、超声破碎时间、料水比,影响OPS活性的主要因子是pH值,在酸性或碱性环境下提取到的仙人掌粗多糖活性较低.据回归模型及其期望函数途径进行模拟选优,并进行验证,得到OPS提取率的优化条件为超声破碎时间38 min左右,料液比1:36(g.mL-1),pH值7.16左右.     

鱿鱼加工副产物酶解液美拉德反应工艺优化

鱿鱼加工过程中会产生20%左右的副产物,其中富含蛋白质、氨基酸等多种营养成分和呈味成分。本研究采用双酶酶解工艺制备了鱿鱼加工副产物酶解液,以感官评分为指标,通过单因素和正交试验优化了鱿鱼加工副产物酶解液与大豆多糖-葡萄糖美拉德反应工艺。实验结果表明：在pH值8.0、温度110℃、葡萄糖-多糖添加量■、时间60 min的条件下,酶解液的感官评分值最高,反应产物具有明显的鱿鱼香气,口味鲜美。电子舌结果显示,美拉德处理前后的酶解液风味变化明显,表明美拉德反应可以改善酶解液的味道。本研究为鱿鱼加工副产物的综合利用和水产调味料的开发提供了思路。     

肉苁蓉活性成分对大负荷训练大鼠骨骼肌氧化损伤的保护作用

观察肉苁蓉活性成分对大鼠大负荷训练导致的骨骼肌自由基氧化损伤的保护作用;将24只SD大鼠随机分为安静对照(SC)组、运动对照(TC)组、运动十肉苁蓉(Tcd)组和运动十红景天(TH)组,TC组、Tcd组和TH组采用跑台大负荷训练模型进行训练,第4周末所有组进行跑台力竭运动,运动力竭后即刻处死取大鼠腓肠肌,并进行力竭运动时间、腓肠肌丙二醛(MDA)和超氧歧化酶(SOD)测试.力竭运动后,Tcd组的SOD活性极显著高于SC组和TC组(P＜0.01),而MDA含量显著低于SC组和TC组,Tcd组和TH组的SOD活性和MDA含量无显著差异(P＞0.05).与SC组比,TC组SOD活性高(P＜0.05);Tcd组和TH组可以有效提高力竭运动时间(P＜0.01).肉苁蓉活性成分有一定的抗氧化作用,有利于力竭运动导致机体组织大量积累的自由基的清除,防止组织氧化损伤.     

脑电信号多重粗粒化复杂度分析方法研究

为了准确地描述脑电信号的精细结构和复杂成分,提出了基于多重粗粒化的脑电信号复杂度方法。根据脑电信号幅值微弱,幅值跨越大,一定幅值范围的脑电具有特定认知和生理意义的脑电特性,采用多重赋值,可尽量保留对信号复杂结构的描述;基于统计学特点(以百分比为阈值)对已经归一化的信号划分幅值域,进行粗粒化,基于传统方法计算复杂度。该方法有效地克服了经典LZC复杂度不能描述脑电精细结构的不足。提出了当脑电信号在粗粒化后出现局部周期,且达到一定阈值后(如beta波或具有相似幅值特性的脑电信号达到一定阈值),4重复杂度值小于10重复杂度值的假设,初步建立了脑电节律与多重LZC的联系。仿真计算和实际数据验证表明,多重LZC方法结果更准确、合理,而且能反映脑电节律成分特性。     

环铝氮烷芳香性的量子化学计算研究

应用量子化学计算理论中的密度泛函方法,在B3LYPJ6-311++G(d,p)水平上,从几何结构、稳定化能、磁化率增量、核独立化学位移和核磁共振化学位移等几个方面对环铝氮烷进行了计算研究,系统讨论了环铝氮烷的芳香性,并将其与环硼氮烷、苯等物质进行了比较.结果表明环铝氮烷具有较强的芳香性.     

铁鳞的氧化处理及在磁性材料中的应用

长期来,人们认为轧钢表面氧化层——铁鳞的纯度不高,因而忽视其应用于磁性材料中。实践出真知,本文用化学分析、光谱分析证实:铁鳞含有的杂质远比产生它的型钢的杂质少、从磁性材料的制造要求讲,特别可喜的是铁鳞中有害杂质如Si等的含量可小于0.05％,分析证明,它的化学成分可接近分析纯的纯度。对此,本文认为,铁氧高纯的原因在于它是氧化物(Fe_3O_4等),型钢在高温状态下被轧制,只有(?)氧化的成分才成为氧化物而进入铁鳞成分之中,这一结论使铁鳞的应用范围变得广阔了。铁氧体原料性能的好坏,不仅决定于纯度,还决定于活性。直接采用铁鳞作原料,由于活性不高,性能不(?)提高。本文根据差热、热重分析的结果,总结出在低温290°～330℃进行氧化处理可造成活性转化与提高,并将绝大部分Fe_3O_4等氧化成Fe_3O_4(在空气中)。在上述温度范围内保温0.5～2小时,可达恒重(近似)。用此种粉料代替Fe_3O_4制造软磁铁氧体,材料性能已取得μ_i≥2000,μQ≥20×10~4。如果在配方与工艺上再作改进,性能必可提高。此项研制成果可推广于生产较多的软磁铁氧体产品,从而为国家节约资金,并开辟新的原料来源。本项目研制人员已在75年试制并生产出中短波磁性天线,按部颁标准,合格率可达80％以上,现已推广使用,又于77年试制成功电视机用U型磁芯。本文以铁鳞代替Fe_2O_3试制成功电视机用U型磁芯为例,探讨材料的制造技术、性能分析与某些机理。在对U型磁芯的研制、测量与分析中,本文提供了提高U型磁芯的一条重要线索:提高软磁材料的起始磁导率μ_i值,从而相对提高材料的可逆壁移成分而下降其不可逆壁移成分,可以下降不可逆弛豫损耗。此项损耗随频率上升而上升,应力求减小。本文内容包括:(一)铁鳞的成分、活性与氧化处理。用理化分析证实铁鳞的纯度可接近于分析纯Fe_2O_3(从应用角度讲),并以事实证明经过氧化处理,可促使活性转化、提高,扩大其应用范围。(二)铁鳞在磁性材料中的应用与性能分析。通过对U型磁芯的分析,从机理上提供提高性能的线索。(三)铁鳞铁氧体材料的工艺探索。目的在于挖潛、节物,提高性能与扩大用途。     

丹参水溶性成分治疗冠心病的网络药理学研究

目的:通过网络药理学方法探究丹参水溶性成分治疗冠心病的作用机制。方法:使用中国知网(CNKI)、Pubchem、化源网、化学专业数据库,搜集丹参中活性较高的水溶性成分,并通过SwissTargetPrediction数据库预测成分的作用靶点;利用Genecards、DisgeNET 2个数据库获取疾病靶点;利用String数据库构建PPI网络,根据Degree值筛选核心靶点;采用Metascape数据库对核心靶点进行GO生物功能和KEGG信号通路富集分析,探讨其作用机制。结果:纳入活性成分12个,预测靶点175个,疾病靶点1 873个,PPI筛选核心靶点43个; GO生物功能分析发现,得到3 230个生物过程条目,涉及白细胞迁移、积极调控细胞迁移、对受伤的反应、对氧化应激的反应等; 327个细胞组成条目,涉及膜筏、膜面、细胞外基质等; 406个分子功能条目,涉及内肽酶活性、激酶结合、蛋白质结构域特异性结合等; KEGG信号通路分析发现,内分泌抵抗、流体剪切应力与动脉粥样硬化、肌动蛋白细胞骨架的调节、肾素-血管紧张素系统等通路参与调控。结论:丹参水溶性成分可促进血液流变,对治疗冠心病具有潜在的积极作用。     

苦豆子碱对耐多药大肠杆菌AcrAB-ToLC蛋白表达量影响

本文通过微量肉汤稀释法筛选出了2株耐环丙沙星(CIP)、头孢噻肟(CTX)、阿米卡星(AN)、氨苄西林(AM)药物的多重耐药性大肠杆菌,测定了苦豆子碱对大肠埃希菌多重耐药菌株的MIC值为12.5mg/mL,MH肉汤稀释棋盘式法测定环丙沙星联合苦豆子碱、CCCP MIC值,通过计算部分抑菌浓度指数判断环丙沙星联合苦豆子碱呈协同作用,优化试验确定最适宜的逆转条件对耐药性大肠埃希菌进行逆转,对编码外排泵系统中AcrA、AcrB、AcrR、ToLC蛋白基因进行克隆、测序,同时应用实时定量PCR检测苦豆子碱对多重耐药菌株作用前后AcrA、AcrB、AcrR、ToLC蛋白的mRNA表达量影响。数据分析发现作用前后编码大肠杆菌外排泵系统AcrA、AcrB、AcrR、ToLC蛋白基因碱基序列未发生变化,但苦豆子碱作用后外排泵系统中AcrA、AcrB蛋白mRNA表达量下降,负调控蛋白AcrR mRNA表达量上升。苦豆子碱从整体上可以抑制耐多药大肠埃希氏菌AcrAB-ToLC的蛋白mRNA表达量,使大肠杆菌多药外排泵AcrAB-ToLC的蛋白mRNA表达量下降,从而恢复大肠杆菌对抗生素的相对敏感性。实验结果为深入研究苦豆子碱逆转耐药性大肠杆菌其它机制提供了依据和参考.