磺胺嘧啶在鸡体内代谢动力学研究

本地鸡8只，一次口服磺胺嘧啶胶囊200mg／kg，血药浓度测定用Annino法显示，用分光光度计测定，波长为550nm．动力学参数：半衰期为6．35小时，峰时为7．17小时，峰值为7．82mg％，血液中有效浓度维持时间为16．4小时．     

氟嘧磺隆的新法合成及除草活性研究

以合成的2-氨基-4,6-二羟基嘧啶为原料,用氟砜基二氟乙酸作二氟甲氧基化试剂,乙腈作溶剂,硫酸钠作催化剂,制得关键中间体2-氨基-4,6-双(二氟甲氧基)嘧啶(DMAP);DMAP与邻甲氧甲酰苯磺酰异氰酸酯反应合成氟嘧磺隆;同时对氟嘧磺隆的室内外除草活性进行了研究,并与空白组进行了对照和比较,验证了氟嘧磺隆的除草活性。     

右美托嘧啶联合地佐辛用于全麻手术恢复期的临床效果

目的探讨小剂量右美托嘧啶联合地佐辛用于老年患者上腹部手术全麻恢复期的临床效果。方法选择我院择期行上腹部手术的54例老年患者为研究对象,按随机数字表法将其分为对照组和观察组,每组各27例。对照组于手术结束前30分钟按0.25μg/kg静脉输注右美托嘧啶,观察组在输入相同剂量右美托嘧啶的基础上按0.1mg/kg静注地佐辛,手术结束后将患者送入麻醉恢复室(PACU),比较两组患者的临床效果。结果拔管即刻与拔管后5分钟时观察组的平均动脉压(MAP)低于对照组(P0.05),观察组的副作用发生率明显低于对照组,苏醒时间与拔管时间长于对照组,比较差异均具有统计学意义(P0.05)。观察组拔管即刻时的脉搏血氧饱和度(Sp O2)低于对照组,拔管后5分钟和60分钟VRS评分低于同时点的对照组,比较差异均具有统计学意义(P0.05),Ramsay镇静评分高于对照组,比较差异无统计学意义(P0.05)。结论在老年患者上腹部手术全麻恢复期应用小剂量右美托嘧啶联合地佐辛患者的血流动力学较为稳定,镇痛及镇静效果良好,同时还可降低术后副作用的发生率。     

磺胺氯吡嗪钠胶囊对人工感染肉鸽柔嫩艾美耳球虫病的临床疗效

为了验证磺胺氯吡嗪钠对内鸽球虫病的临床疗效及最佳使用荆量,采用人工诱发肉鸽柔嫩艾美耳球虫病的疾病模型,按高(50mg/只)、中(25 mg/只)、低(12.5 mg/)3个剂量口服给药治疗,每日两次,同时设磺胺间氧嘧啶治疗组、健康对照组和感染对照组.从存活率、病变值/卵囊值、平均增重、相对增重率、抗球虫指数、血便记分等指标综合判定.结果表明磺胺氯吡嗪钠以25 mg/次的剂量,每日两次,对内鸽柔嫩艾美尔球虫病能达到显著的治疗效果.     

产蛋鸡禁用的药物

1、磺胺类药物：如磺胺噻唑、磺胺嘧淀、磺胺甲基异恶唑、磺胺脒和增效磺胺嘧淀(敌菌灵)等。上述药物常用于防治鸡白痢、球虫病和其它细菌性疾病，但都有抑制产蛋的副作用，只能用于雏鸡和育成鸡。产蛋鸡用这类药一个疗程     

猪伪狂犬病病毒和鹦鹉热衣原体分离与鉴定

本文报道重庆某集约化种猪场爆发流产、死产胎儿中伪狂犬病病毒 (RB990 1株 )和鹦鹉热衣原体 (CR99株 )分离鉴定结果。伪狂犬病病毒RB990 1株能引起MDBK细胞典型细胞病变 ,被伪狂犬病病毒Fa株标准阳性血清中和 ,能引起家兔奇痒及死亡。鹦鹉热衣原体CR99株在鸡胚卵黄囊中生长良好 ,对青霉素敏感 ,对磺胺嘧啶不敏感 ,能引起妊娠豚鼠流产     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度、溶出速度,加速其在体内的崩解、溶出、吸收过程,达到速效、高效的目的,以PEG－6000、尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散体,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度和溶出速率,固体分散体片剂的溶出度均达到99．0％以上,而普通片剂的最大熔出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显著差异（P＜0．01）,固体分散体能显著提高血的溶解度和溶出速度。     

无公害水产品用药四原则

一、合理选择药物目前常用于防治细菌、病毒性水产养殖动物疾病和改善水域环境的全池泼洒鱼药有氧化钙(生石灰)、漂白粉、二氯异氰尿酸、二氧化氯、二溴海因、四烷基季胺盐络合碘等。常用杀灭和控制寄生虫性原虫病的鱼药有氯化钠(食盐)、硫酸铜、硫酸亚铁、高锰酸钾、敌百虫等,这些鱼药常用于浸浴机体、挂篓和全池泼洒。常用内服药有土霉素、口恶喹酸、磺胺嘧啶和磺胺甲口恶唑等。中草药有大蒜、大蒜素粉、大黄、黄芩、黄柏、五倍子、空心莲和苦参等,可以用中草药浸液全池泼洒和拌饵内服。二、科学使用药物用药方法有内服法、全池泼洒法、机…     

二氨基嘧啶类FLT3抑制剂的三维定量构效关系研究

FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)是一类III型受体酪氨酸激酶,对造血干细胞的发育和增殖具有重要意义,为了设计更高生物活性的二氨基嘧啶类FLT3抑制剂,针对48个母核为二氨基嘧啶的FLT3抑制剂化合物,运用比较分子力场分析(CoMFA)方法和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)组合场方法进行3D-QSAR研究,并应用分子对接研究化合物与受体间的相互作用。结果显示:CoMFA模型的交叉验证系数q~2=0. 73,非交叉验证系数r~2=0. 975,标准偏差SEE=0. 242,CoMSIA模型的验证系数q~2=0. 783,非交叉验证系数r~2=0. 995,标准偏差SEE=0. 160,说明CoMFA、CoMSIA和分子对接研究结果为今后提高二氨基嘧啶类FLT3抑制剂的生物活性提供了参考建议。     

非光气法全盛吡嘧黄隆

研究了利用二（三氯甲基）碳酸酯代替光气与吡唑磺酰胺反应,然后再与2－氨基－4,6－二甲氧基嘧啶反应合成吡嘧黄隆的方法。反应安全、条件温和,从根本上消除了光气的危险性。     

酞菁铜硅胶固定相的合成及在嘧啶核苷分析中的应用

以大孔微球硅胶 (30 μm ,8μm)作基体 ,经γ -氨丙基三乙氧基硅烷活化 ,再与已磺酰化的酞菁铜键合构成液相色谱固定相 .在该固定相上 ,利用反相HPLC条件 ,成功实现对嘧啶核苷的分离     

右美托咪啶对老年全子宫切除术复合麻醉患者围术期的影响观察

目的探讨右美托咪啶对老年全子宫切除术复合麻醉患者围手术期血流动力学和血管应激反应的影响。方法选取2017年1月至2018年1月间我院收治并实施全子宫切除术的90例老年患者,并随机平均分成观察组与对照组。所有患者均常规实施相同的麻醉诱导,观察组患者在麻醉诱导前10min内静脉泵注右美托咪啶0. 5μg/kg,麻醉诱导后持续静脉泵注右美托咪啶0. 2μg/(kg·h)至手术结束。观察对比两组患者血流动力学与血管应激反应相关指标变化情况。结果观察组患者的SBP,DBP,HR及E,NE指标变化幅度明显小于对照组患者,且组间差异均具有统计学意义(P 0. 05)。结论在老年患者全子宫切除术复合麻醉时应用右美托咪啶效果显著,可较好维持血流动力学稳定,减轻血管应激反应,值得在临床中推广应用。     

胸腺嘧啶二醇脱氧核苷单分子糖苷键断裂的理论研究

采用理论计算方法对cis-(5S,6R)胸腺嘧啶二醇脱氧核苷(dTg)单分子糖苷键断裂的热力学和动力学性质进行了研究.在气相中,所有稳定点的几何构型都采用B3LYP/6-31+G(d,p)方法进行全优化,并利用导电极化连续模型对气相优化构型进行单点计算确定水的溶剂效应,作者主要考虑了直接断裂和抽氢断裂两条路径.计算结果表明:两条反应机理均涉及较高的活化能,从而说明单分子分解并不能促进糖苷键的断裂,该研究为生物体内这一重要反应提供了更多有用的信息.     

胸腺嘧啶与臭氧反应机理的理论研究

采用理论计算方法研究了胸腺嘧啶与臭氧的反应机理.在气相中,所有稳定点的几何构型都采用B3LYP/6-311＋＋G（d,p）方法进行全优化,并利用导电极化连续介质模型对气相优化构型在水溶液中进行单点计算以确定水的溶剂效应.该文主要考虑了两条反应路径（path A和path B）.计算结果表明：path A和path B均为可能的反应路径,其中path B的活化能略低于path A,因而表现为最优反应路径.     

1,2,3-三磷酸肌醇对四氧嘧啶型糖尿病小鼠降血糖作用研究

目的研究1,2,3-三磷酸肌醇\[Ins(1,2,3)P3\]对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的降血糖作用。方法用小麦麸皮植酸酶部分水解植酸，水解产物经717型阴离子交换树脂吸附，0.05～0.7 mol·L-1盐酸梯度洗脱分离得到Ins（1,2,3）P3。将四氧嘧啶导致的糖尿病小鼠随机分成5组,每天分别ip生理盐水、10、50、100 mg·kg-1·d-1的Ins（1,2,3）P3钠盐、盐酸苯乙双胍70 mg·kg-1·d-1。连续注射12 d，末次空腹眼眶取血测血糖。结果Ins（1,2,3）P3可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖值，在浓度为50 mg·kg-1·d-1与100 mg·kg-1·d-1剂量时，显著降低糖尿病小鼠血糖水平，对正常小鼠血糖无影响。Ins(1,2,3)P3可提高四氧嘧啶型糖尿病小鼠及正常小鼠的胸腺与脾脏指数，抵抗四氧嘧啶引起的小鼠胸腺、胰腺萎缩。结论Ins（1,2,3）P3对糖尿病小鼠具有降血糖作用。     

以三甲氧基苯甲醛为原料合成甲氧苄胺嘧啶(TMP)的脱水工艺研究

在以三甲氧基苯甲醛为原料合成磺胺增效剂甲氧苄胺嘧啶 (TMP)的缩合、环合工艺中 ,提出加入少量乙酸乙酯与游离碱发生皂化反应的方法控制游离碱浓度。乙酸乙酯加入量、皂化反应工艺条件由正交实验确定为 :Ⅰ 缩合反应中 ,当甲醇钠用量为 2 2ml时 ,乙酸乙酯加入量为 1 0ml,反应温度为 40℃ ,反应时间为 30min。Ⅱ 环合反应中 ,当甲醇钠用量为11ml,无水乙醇用量为 18ml时 ,乙酸乙酯加入量为 1 8ml,反应温度为 5 5℃ ,反应时间为 40min。     

无毒缓蚀剂研制

缓蚀剂的无毒化是缓蚀剂研究领域的发展方向。本文研究的无毒缓蚀剂适用于碳钢─非氧化性酸系统。研制过程的依据是吸附型缓蚀剂理论与所测极化曲线提供的信息。本缓蚀剂由毛发水解液、乌洛托品、可溶性卤化物与嘧啶衍生物组成。主剂浓度低至０．１％时，缓蚀率可达９８％。小鼠经口急性毒性试验表明本缓蚀剂属于无毒。极化曲线显示属于混合抑制型缓蚀剂。     

硼酸基亲和层析纯化5-甲基尿苷

利用聚乙烯系大孔聚合物与间氨基苯硼酸偶联制备亲和介质 ,配基密度为每克湿胶 0 .92mmol。最佳吸附条件为 p H9.0和 2 .0 mol/ L Na Cl;最佳洗脱条件为 0 .1 mol/ L HCl。测定了吸附等温线 ,算得解离常数 Kd 为 0 .1 5 5 mol/ L,最大吸附量 qm 为每克湿胶 78.8mg。将含有胸腺嘧啶的5 -甲基尿苷溶液进行亲和层析 ,5 -甲基尿苷收率为 5 6.3%     

右美托嘧啶用于老年ERCP麻醉效果的观察

目的观察右美托嘧啶应用于老年内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)麻醉的效果。方法选择择期行无痛ERCP的老年患者40例,ASAⅡ~Ⅲ级,年龄70~91岁,随机分成两组,一组应用右美托嘧啶(Dx M)联合舒芬太尼+丙泊酚(D组);另一组应用舒芬太尼+丙泊酚(P组)。结果两组患者在手术期间均表现出良好的镇静状态。P组所需丙泊酚浓度明显高于D组。D组患者血流动力学较P组平稳、呼吸抑制发生率低于P组,且血浆中去甲肾上腺素浓度明显低于P组(P0.01)。结论右美托嘧啶复合舒芬太尼和丙泊酚用于老年ERCP是一种安全有效的麻醉方法。     

硫氧还蛋白及其L79K变体酶切后片段自身重新结合为同源二聚体的稳定性和动力学研究

本文选择硫氧还蛋白 (TRX)和硫氧还蛋白变体 (TRXL79K)分别酶切后得到的两个片段 :N片段 (1 -73 )和 C片段 (74-1 0 8)作为研究对象 .在硫氧还蛋白变体中用赖氨酸代替原来 79位的亮氨酸 ,对两组 N片段和 C片段在自然状态下重新结合的稳定性和动力学进行对比 ,得到以下结论 :1 .TRX中处于 β折叠状态的 β4区域 (P76,T77,L78,L79,L80 ,F81和 K82 ) 〔3〕中氨基酸的改变对 N片段和 C片段重新聚合成非共价键聚合物的动力学过程有一定的影响 .2 .79位氨基酸的改变对N片段和 C片段形成非共价键同原二聚体的稳定性有较大的影响 .