基于Buchwald-Hartwig反应合成N~6-芳氨基脱氧腺苷衍生物

N~6-芳氨基脱氧腺苷类化合物是一类重要的抗肿瘤药物分子,具有广泛的医疗价值.以2’-脱氧腺苷为原料,基于Buchwald-Hartwig反应,通过亚铜催化交叉偶联反应合成了一系列N~6-芳氨基脱氧腺苷衍生物(1a～1g),得到了一条高产率的N~6位修饰合成路线,为新型抗肿瘤药物合成提供参考.所得关键中间体及产物结构经IR,~1H NMR和~(13)C NMR得到确证.     

4-(亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑与过渡金属配合物的合成

本文合成了氨基巯三唑Schiff碱化合物,4-(亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(简称HFFMT)及其过渡金属配合物,产物经元素分析、IR、~1H NMR确认其结构。     

N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物的合成

N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、酚羟基POCl_3氯化得到化合物3,2位氨基碘代重氮化反应有效合成保护的6-氯-2-碘腺苷4,之后利用嘌呤环位点活性差异,实现区域选择性取代反应,成功合成N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物(5a-5d),所得关键中间体及产物结构经~1H NMR及~(13)C NMR确证.并且进一步对2位实施Sonogashira偶联反应成功合成了化合物6,进一步脱保护得到了具有潜在抗凝活性的核苷分子7,为新型抗凝药物研发提供参考.     

锦鸡儿属植物化学成分及药理活性研究新进展

对国内近5年关于锦鸡儿属(Caragana)植物化学成分、药理活性的研究文献进行归纳分析,结果显示:化学成分方面,研究人员已从锦鸡儿属植物分离得到100多种化合物,其中以黄酮类化合物最多,其次是二苯乙烯低聚类化合物;另外,还有甾醇类、萜类、生物碱类、挥发油以及植物酸及其酯;药理活性方面,研究人员通过大量实验,证实了锦鸡儿提取液具有抑菌、镇痛、抗炎、抗氧化、抗肿瘤作用,同时,也有调节心律失常等作用.     

2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮的电子结构及构效关系研究

应用AM1方法,对2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮进行了量子化学计算,得到该分子的空间构型和电子结构的信息,据此推测出它的活性部位,并探讨其结构-活性关系.结果表明该分子的稳定构型呈蝴蝶状,噻唑酮环上的3位N、5位C和吡啶环的4位C等原子很可能是该分子与RT酶作用的活性位点.     

吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究

合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)作用研究,以得到较高活性的先导化合物。以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核取代、间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌(Anti-Helicobacter pylori)活性评价。成功合成了2a~2c、3a~3c、4a、5a、6a~6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、~1H NMR和~(13)CNMR结构确证,发现化合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。     

四聚1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮冠醚衍生物的合成

以二(碘乙基)醚与4,5-二氰乙硫基-1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮为起始原料,采用氰乙基保护与脱保护技术,通过多步缩合反应以较好的收率合成了含4个1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮并硫杂36-冠-12(5),给出了目标化合物的有效合成方法,并用1HNMR,MS和EA对其进行了表征.     

南蛇藤内生真菌Y4的分子鉴定及其抑菌活性研究

采用ITS序列分析对从南蛇藤中分离到的一株内生真菌Y4进行了鉴定,并对其液体发酵产物的抑菌活性和化学成分进行了初步研究.结果表明,Y4是子囊菌门的炭疽菌属(Colletetrichum)真菌,其菌丝体乙醇提取物的正丁醇相萃取物对7种植物病原真菌都有较强的抑菌活性,其抑菌活性成分可能为生物碱、内酯、香豆素和有机酸.     

桂皮酸核苷酯类药物的合成与表征

核苷类化合物具有抗病毒和抗肿瘤活性.为了寻找高效低毒的抗病毒和抗肿瘤药物,以生物体内源性物质RNA的单体核苷酸尿嘧啶核苷为先导化合物,采用具有抗肿瘤活性的各种取代桂皮酸作为酰化试剂,设计并合成了十个酯类化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR1、H-NM R1、3C-NM R、M S和元素分析所证实.     

2，6-二甲酰基-4-甲基苯酚合成方法研究

介绍了合成2，6-二甲酰基-4-甲基苯酚的几种方法，并对其优缺点进行了评述．     

钇组稀土离子-β-二酮-邻菲罗啉衍生物三元螯合物的合成

镧系金属(Ln)的钇组稀土离子Dy3+、Er3+、Tm3+、Yb3+分别与第一配体1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PMBP,β-二酮)、第二配体5-丙烯酰胺基-1,10-邻菲罗啉反应合成了钇组稀土离子-β-二酮-邻菲罗啉衍生物三元螯合物.经熔点、紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等手段确证,它们可以表示为:Ln-(PMBP)3-(5-丙烯酰胺基-1,10-邻菲罗啉).     

3-甲基-5-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2,4-戊二烯基膦酸二烷基酯的合成工艺改进

β-紫罗兰酮和1-膦酸酯基-2-溴乙烷在锌存在条件下,经历偶联反应得到3-甲基-5-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2,4-戊二烯基膦酸二乙酯,含量为92%,收率45%,此产物是维生素A和类胡萝卜素的重要中间体.     

二环己酮草酰二腙桥联的双核Ni(Ⅱ)配合物的合成及性质研究

合成了二种含二环己酮草酰二腙桥的新型双核镍配合物 [Ni2 ( BCO) ( phen) 4 ]( Cl O4 ) 4和 [Ni2 ( BCO) ( NO2 - phen) 4 ]( Cl O4 ) 4 ( BCO为二环己酮草酰二腙 ,phen为 1 ,1 0 -邻菲咯啉 ,NO2 - phen为 5-硝基 - 1 ,1 0 -邻菲咯啉 ) .通过元素分析、IR、UV- Vis光谱和摩尔电导方法确定了配合物的组成并推断了 Ni( )离子的配位环境 .初步进行的生物活性实验测定表明 ,桥联配体 BCO具有一定的杀菌活性 ,且形成双核配合物后杀菌活性明显提高 .     

喹诺酮类抗菌药生物合成机理研究进展

喹诺酮类药物是一种含氮的六元杂环化合物,具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤的活性功效,广泛应用于各种感染治疗,但药物与底物之间的作用机理依然存疑.本文综述了喹诺酮类生物碱在Fe(Ⅱ)/α-酮戊二酸依赖型双加氧酶(AsqJ)作用下反应的研究进展,进一步展望了喹诺酮类抗菌药的发展前景.     

放线菌JXJ-35次生代谢产物的初步研究

通过对放线菌JXJ-35菌株发酵液的初步分离纯化,得到4个化合物,由波谱解析鉴定为:豆甾-4-烯-3,6-二酮(1),胡萝卜苷(2),2,6-二甲基-2,6-二羟基-庚-4-酮(3),槲皮素(4)。其中槲皮素据报道有抗肿瘤活性。     

Z-4-(对-溴苯硫基)-3-(对-硝基苯甲酰氧基)-3-丁烯-2-酮的立体选择性合成和Diels-Alder反应活性研究

合成了一个新的α ,β取代 3-丁烯 - 2 -酮 (CH3COC(p -NO2 C6 H4 COO - ) =CH-S -C6 H4 Br - p) (4) ,用元素分析 ,核磁共振波谱和X -衍射对其结构进行了表征 ,并对其构型和Diels -Alder反应活性进行了探讨 .结果表明只有Z构型的产物生成 ,Z - 4 -溴 - 3-(对一硝基苯甲酰氧基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可与丁二烯型化合物发生Diels -Alder反应 ,而标题化合物在相似条件下不能发生Diels -Alder反应     

Buchwald-Hartwig氨化法制备二芳基二氢吩嗪

二芳基二氢吩嗪类化合物具有优异的光电活性,可作为光敏剂高效催化一系列化学反应.首先以水/无水乙醇作为溶剂,叔丁醇钠作为还原剂,将吩嗪还原成二氢吩嗪,再加入溴代芳烃、三叔丁基膦,以三(二亚苄基丙酮)二钯作为催化剂在甲苯中经过Buchwald-Hartwig氨化反应生成目标产物,通过柱色谱分离去除杂质对产物进行纯化.利用紫外—可见分光光度计测定其紫外—可见吸收光谱,利用荧光光谱仪测定其荧光发射光谱,采用循环伏安法测定其电化学性质.     

水杨酸-邻菲罗啉三元稀土配合物的合成、表征及抑菌作用

在无水乙醇溶液中合成了六种水杨酸-邻菲罗啉-三元稀土配合物,采用元素分析,红外光谱,差热热重等测试方法进行表征,确定配合物的化学组成为RE(Phen)2(Sa l)2C l.H2O(RE=L a3+,P r3+,N d3+,Sm3+,G d3+,D y3+).研究了稀土配合物的抑菌活性,结果表明三元稀土配合物的抑菌效果较单独的稀土氯化物、邻菲罗啉和水杨酸好.     

N-硝基-N-氨基(取代)甲酰-2,4,6-三氯苯氨类化合物的合成

合成了两种新型兼有植物生长调节剂和除草剂功效的N硝基 -N -氨基 (取代 )甲酰 - 2 ,4 ,6 -三氯苯氨类化合物 ,并经元素分析、红外光谱等证实了它们的结构 .     

双〔取代苯乙酮基β-二酮基〕合钴(Ⅱ)的合成及表征

合成了双〔3-对氯苯乙酮基-2,4-戊二酮基〕合钴(Ⅱ);双〔3-间硝基苯乙酮基〕合钴(Ⅱ);双〔2-苯乙酮基-1,3-丙二酮基〕合钴(Ⅱ)(1)～(3)并做了元素分析,紫外、红外光谱分析,确定了分子结构,为未知的配合物.