含哒嗪酮结构的L-缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备与应用

采用1,3-偶极环加成方法,在L-缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中的C5和C6位引入吡唑环,进而与含哒嗪酮结构的色酮醛腙反应导入哒嗪酮结构,生成含哒嗪酮结构的L-缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物.该衍生物具有多种生物活性,可用于潜在药物的开发研究.     

新型含色酮异噁唑类去甲斑蝥素衍生物的合成

主要介绍一种新型含色酮结构异噁唑类去甲斑蝥素衍生物的制备方法,该制备方法用1,3-偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中的C5和C6位引入异噁唑环,与色酮衍生物反应导入色酮结构,从而合成一系列的共5个新型的含有色酮结构的异噁唑类去甲斑蝥素衍生物.     

新型吡唑去甲斑蝥酰亚胺衍生物的核磁共振波谱分析

利用1,3-偶极环加成合成了新的去甲去氢斑蝥素衍生物,借助1HNMR、13CNMR及相关的2DNMR谱的分析,对斑蝥素衍生物的氢谱和碳谱进行了归属,并确证了该类化合物的构象.     

新型吡唑去甲斑蝥酰亚胺衍生物的核磁共振波谱分析

利用1,3-偶极环加成合成了新的去甲去氢斑蝥素衍生物,借助1H NMR、13C NMR及相关的2D NMR谱的分析,对斑蝥素衍生物的氢谱和碳谱进行了归属,并确证了该类化合物的构象.     

斑蝥素及其衍生物的作用机制及临床应用

斑蝥为芫菁科昆虫,南方大斑蝥Mylabrisphalerala Pallas或黄黑小斑蝥Mylabris cichoriiLinnaeus的干燥全虫,味辛、热,有大毒,在我国已经应用两千多年,是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素,主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌。去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为斑蝥素的衍生物,是我国首先合成的具有较强抗肿瘤活性和独特升高白细胞作用的新型杭肿瘤药物。明显增强了抗癌效果,并显著降低了斑蝥素对人体的毒副作用。文章对国内外有关斑蝥素及其衍生物的作用机制和临床应用现状进行了综述。     

N-(3-乙烯基苄基)邻苯二甲酰亚胺的合成研究

苯环上引入不饱和的烃基在有机合成上具有十分重要的意义.介绍了以N-(3-碘苄基)邻苯二甲酰亚胺和三甲基甲硅烷乙炔为起始原料,在苯环上引入乙炔基及乙烯基的新方法.并通过质谱、核磁对其进行了结构表征.     

金属配位下吡啶环上α位C-H键活化途径

探讨吡啶环上N邻位C-H键在金属配位环境下的活化反应。结合笔者本人及所在课题组的研究成果,参考相关文献,对不同类型的金属试剂作用下的吡啶和苯并吡啶(喹啉)等α位C-H键活化反应进行了分类综述,认为:在金属或金属配合物的作用下发生自由基反应或金属化反应,生成α位取代的吡啶偶联衍生物及取代吡啶衍生物小分子,吡啶环或喹啉环等配位到金属原子上后,更易发生2-位取代反应;生成的吡啶偶联衍生物能更好地稳定金属离子。该类反应可以用来合成一些重要的吡啶衍生物小分子。     

影响含氮杂环化合物烷基化产物比例的因素

在研究苯并三唑N-烷基化反应时,我们观察到:烷基化反应都得到了N-1-和-2-异构体产物: N-1-取代产物 N-2-取代产物 其它含氮杂环化合物的烷基化反应,也有不同位置的异构体产物生成(表1)。 表1 含氮杂环化合物与卤代烷反应结果     

吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究

合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)作用研究,以得到较高活性的先导化合物。以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核取代、间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌(Anti-Helicobacter pylori)活性评价。成功合成了2a~2c、3a~3c、4a、5a、6a~6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、~1H NMR和~(13)CNMR结构确证,发现化合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。     

N6-芳基嘌呤衍生物的合成

N6-芳基嘌呤衍生物具有良好的生物活性,是生物活性分子的重要基础骨架.本文以6-氯嘌呤为原料,经过9位烷基化反应得到9-取代-6-氯嘌呤,进一步利用芳胺类化合物取代嘌呤6位氯原子,成功探索出一条简洁、高效合成N6-芳基嘌呤衍生物的路线,并利用该方法制备了11个N6-芳基嘌呤衍生物,表明该路线具有良好的官能团耐受性,所得...     

Mo-S-Fe簇合物的硬脂酸彩色复合膜研究

在钢铁表面获得了具有金属光泽和良好装饰效果的不溶性彩色Mo—S-Fe簇合物膜,采用加速化学腐蚀实验、LSV、XPS和AES研究了多种钝化剂处理簇合物膜前后的耐蚀性能。结果表明,硬脂酸钝化处理后,不仅保护和稳定了膜层的颜色,而且提高了钢铁的抗腐蚀能力,硬脂酸与彩色膜表面的Fe~(2+)反应形成了一层致密的不溶性配合物膜。     

镀锌层表面硫代酰胺化合物彩色配合物的XPS和AES研究

CH3CSNH2、H2NCSCSNH2、H2NCSNHNH2等硫代酰胺化合物在锌镀层表面发生配位化学反应,获得了多种不溶性彩色配合物膜,膜层有良好的装饰性能。XPS和AES分析结果表明,多数硫代酰胺化合物分子中的硫代酰胺基团在参与配位反应时发生了去质子化,N、S均发生了配位,另有部分硫代酰胺基团未去质子化,直接与Zn2 配位。从其AES深度剥蚀曲线的组成恒定区求得了膜层的厚度。     

政策过程中的群众路线研究

群众路线将党的组织与政策过程的合理性与合法性建立在党群、干部动态互动关系之中,由此形成了丰富的政策话语逻辑。在阶级斗争话语占主导的时期,群众运动作为一种主要的治国形式,在塑造政策过程中具有重要影响。在政策过程中,除了官僚体系网络,还存在基于复杂的干群互动、政治协商、群众参与所形成的动员协商网络。干部在政策执行过程中受群众路线的约束主要体现在结合执行工作自身特点形成有效的群众工作机制、立场与作风。     

二甘醇二苯磺酸酯与二甘醇二苯醚的合成与表征

从二甘醇开始,经二甘醇二苯磺酸酯合成了二甘醇二苯醚.在中间体二甘醇二苯磺酸酯的合成中,用苯磺酰氯代替传统的对甲基苯磺酰氯作磺酰化试剂,用氯仿作稀释剂以控制催化剂吡啶的恰当使用量,确定了反应的最佳物料配比、反应温度和反应时间,二甘醇二苯磺酸酯的收率达84.5%,与二甘醇二对甲基苯磺酸酯的合成相比,产率提高了 10%以上,成本降低了8%-10%.在二甘醇二苯醚的合成中,增设分水装置以提高酚钠和醚的生成率,用正戊醇代替传统的正丁醇作溶剂,二甘醇二苯醚的收率达到87.6%,比通过Williamson反应的合成产率略高,反应时间缩短6 h.用显微照相、薄层色谱、红外光谱、紫外光谱、元素分析等技术对两种产物的性质、状态进行了系统研究.     

贵族精神与现代性批判

现代社会是由贵族社会脱胎而来的平民社会,现代性是一种平民精神。平民精神具有功利性、世俗性、平凡性,并形成了大众文化。贵族社会形成了贵族精神,具有超越性、自由性、高贵性,并形成了精英文化。在现代社会,贵族精神成为批判现代性的思想资源。中国传统社会在秦以后是平民社会,形成了平民文化传统,贵族文化传统薄弱。在五四运动和人民革命中形成了新的平民文化传统,贵族文化传统被清除。当代现代性也具有片面性,大众文化极端发展,缺少精英文化的制约,造成文化生态的失衡。因此,必须吸收贵族精神,建设精英文化,开展对片面的现代性和大众文化的批判。     

聚合物压裂液的一种多功能交联剂性能研究

针对聚合物压裂液所用金属化合物交联剂易引起地层二次伤害及与其他添加剂配伍性较差的问题，用工业原料研制了一种具有粘土防膨功能的有机交联剂（YJ），考察了YJ与某聚合物增稠剂     

雾滴在空间的质量分布特征

本文采用特殊设计的气流式喷嘴对雾滴在空间的质量分布特性进行了实验研究。提出了用于描述雾滴在空间质量分布特性的雾滴质量均匀度参数并且得到了该参数随料液性质、操作条件以及喷嘴喷出气体旋转角度的变化规律。通过对实验数据的回归分析，得到了能够较好地用于预测给定条件下雾滴质量均匀度参数的经验公式。     

试谈有机化合物的氧化还原反应

本文就有机化合物的氧化还原反应作了比较系统的论述，对氧化还原反应的判别重要类型作了较详细的介绍，并引入氧化值的概念及其计算，从氧化值的改变来确定氧化还原反应以及用氧化值和氧化态解释有机物在氧化还原反应中的行为。     

相转移催化法合成肉桂酰取代酰肼类化合物

利用相转移催化法,由肉桂酰氯与取代单酰肼反应,得到7种肉桂酰取代酰肼类化合物;其结构经元素分析、红外、核磁共振氢谱确认;此外,对部分化合物进行了初步抑菌活性实验.     

中华传统文化特征的经济学原因

中华文明上下五千年,都是农业文明,形成了以农耕为主的综合经济,孕育了中华传统文化的一系列特征。无论是百家争鸣的精英文化,还是风俗信仰的大众文化,都来自农耕经济的生活方式。