川芎嗪氨类衍生物合成方法工艺优化及抗血小板聚集活性评价

目的:通过单因素实验结果设计正交试验,确定反应的最佳实验条件,以提高目标物的产率。方法:采用生物电子等排和拼合原理合成川芎嗪氨类衍生物,以2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪和三溴化磷为原料合成溴代川芎嗪,再与氨类化合物反应,优化其合成工艺。结果:以DMF为溶剂,反应8 h,温度85℃,原料配比1∶1. 2时为最佳条件,收率最高达到89%,IC50=37. 38 42. 96。结论:该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点,本实验结果可为合成川芎嗪衍生物的产率提高和抗血小板聚集药物的研制提供参考。     

慢性胃炎的抗幽门螺杆菌治疗与滥用抗生素

幽门螺杆菌这个词已经为越来越多的人所认识。1983年,澳大利亚学者首次从胃上皮细胞分离出幽门螺杆菌(英文缩写Hp)。现已公认,幽门螺杆菌是慢性胃炎和消化性溃疡的重要病因之一。1994年,世界卫生组织国际癌症研究中心将其列为一级致癌因子。据披露,当今世界上约有一半以上的人被幽门螺杆菌所感染,而在发展中国家人群中,幽门螺杆菌感染率则更高。同时,好长时间以来,许多慢性炎和消化性溃疡等胃部疾病在治疗中,缺乏检测幽门螺杆菌感染的意识,而又滥用抗生素,特别是一些基层诊疗机构动不动就开各种抗生素,造成患者疾病迁延不愈,反复发作,耽误了及时的规范治疗。为帮助患者,特别是中老年患者规范治疗慢性胃炎和消化性溃疡等胃部疾病,本刊特约请王崇文教授撰写了《慢性胃炎的抗幽门螺杆菌治疗与滥用抗生素》一文。王教授特别强调:慢性胃炎的抗幽门螺杆菌治疗与滥用抗生素,是当前一个十分突出的问题,必须引起高度注意!     

幽门螺杆菌感染怎样检测

幽门螺杆菌感染的检查方法很多,主要包括细菌的直接检查、尿毒酶活性测定、免疫学检测及聚合酶链反应等方法。     

幽门螺杆菌与哪些疾病相关

幽门螺杆菌(简称Hp)是胃炎、胃十二指肠溃疡病的罪魁祸首。世界卫生组织(WHO)已将Hp列为与胃癌有关的病原菌,属于Ⅰ类致癌因子。Hp是一种专性微需氧的革兰氏阴性杆菌,菌体外     

幽门螺杆菌的传播途径及对其预防

幽门螺杆菌的传播方式至今尚未完全明了。多数研究认为,感染幽门螺杆菌的人是唯一传染源,人-人之间是唯一的传播途径。最可能的途径为粪-口或口-口,以及胃(胃镜):     

根除幽门螺杆菌对非酒精性脂肪性肝病并幽门螺杆菌感染的疗效分析

目的探讨根除幽门螺杆菌(HP)治疗对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)伴HP感染患者的临床效果。方法选取2017年1月至2020年1月明确诊断为NAFLD伴HP感染的老年患者86例,随机分为观察组和对照组,各43例。两组均给予健康饮食、强化运动锻炼、口服水飞蓟宾和二甲双胍治疗2月,观察组在此基础上联合根除HP四联疗法14天。观察分析两组患者治疗前后肝功能、血脂及HP根除情况,半年后复查肝脏超声。结果 HP根除率观察组为90.7%,对照组为0.0%(P0.05);治疗总有效率观察组为93.1%,显著高于对照组76.7%(P0.05);治疗后两组谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、血胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)及低密度脂蛋白(LDL-C)均明显下降(P0.05),高密度脂蛋白(HDL-C)明显上升(P0.05),且两组间比较差异显著(P0.05);超声评分观察组明显低于对照组(P0.05)。结论根除HP治疗能更好地提高疗效,改善患者的症状、肝功能及血脂指标。     

不可疏忽的幽门螺杆菌感染

1．根据流行病学调查表明,在我国幽门螺杆菌感染率很高。成人感染率达40％～60％．相当于2个人中就有1个人感染．但生病的人毕竟是少数．将近80％的人是无症状的,只有10％。15％的感染者可能发生消化性溃疡．还有更少的人可能发展为胃黏膜相关性淋巴瘤和胃癌。     

幽门螺杆菌也“伤心”

幽门螺杆菌与胃病密切相关．这是事实。然而，最近意大利一项研究发现，幽门螺杆菌可能对心脏也有害，它与心律不齐有关。     

幽门螺杆菌感染的治疗和注意事项

目前治疗幽门螺杆菌的首选方法是三联疗法,即铋制剂(常用的为果胶铋)或抑酸剂(一般为质子泵抑制剂,如奥美拉唑、耐信)加两种抗生素(常用的有阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑中两种),疗程为1～2周。     

再说幽门螺杆菌对人体的危害

幽门螺杆菌（HelicobacterPylori．缩写为Hp）对人体健康危害很大,被世界卫生组织定为胃癌的第一类致病源。我在《老友》杂志曾先后发表过《认识和治疗幽门螺杆菌》《慢性胃炎的抗幽门螺杆菌治疗与滥用抗生素》等文章。近几年来,我在医疗门诊和临床实践中,接触幽门螺杆菌感染者较多．深感幽门螺杆菌对人体危害的严重性。而且,有资料显示,发达国家Hp感染率约在30％左右,发展中国家Hp感染率约50％：     

水溶性金属卟啉衍生物的合成及其对癌细胞生长的抑制活性

用聚乙二醇(plyethlene glycol)修饰原叶啉(protoporphyrin),以及在原卟啉环中导入金属离子合成7种水溶性金属卟啉衍生物。这些卟啉衍生物对癌细胞的生长有显著的抑制作用,特别是对pp—PEG,hemin—PEG以及pp(Mn)—PEG抑制率很高。在浓度为100μM时抑制率几乎达100％。对于PP—PEG和hemin—PEG当浓度为0.8μM时抑制率即达30％。这种抑制活性与其过氧化物歧化酶样活性和过氧化物酶活性无一致关系。     

聚苯乙烯吡啶树脂催化合成二茂铁

通过研究聚苯乙烯吡啶树脂对二茂铁合成的影响发现 ,催化剂用量对二茂铁的收率有很大影响 ,催化剂重复使用 5次后 ,其催化活性未明显下降 ,产品的最高收率达 90 % .     

用取代基效应预测吡啶衍生物的标准生成

提出了一个用取代基效应预测吡啶衍生物的气相标准生成焓的经验公式：△ｆＨ—ｍ（ｇ）／ｋＪ·ｍｏｌ－１＝ａ＋ｃｉｘｉ＋ｎ１ｏ＋ｎ２ｍ＋ｎ３ｐ＋ｎ′１ｏ′＋ｎ′２ｍ′＋ｎ′３ｐ′＋７ｂ．其中,ａ是吡啶（母体）的气相标准生成焓;ｃｉ和ｘｉ分别表示每类取代基的数目及其初级效应;ｎ１,ｎ２,ｎ３和ｏ,ｍ,ｐ分别表示吡啶Ｎ原子的邻、间、对位上取代基的数目及其次级效应;ｎ′１,ｎ′２,ｎ′３和ｏ′,ｍ′,ｐ′分别表示取代基之间互为邻、间对位的数目及其次级效应;ｂ是甲基的障碍点数．经验公式计算结果表明２５个已知化合物的平均相对误差为±０．４７８％,平均标准偏差为０．９８７,复相关系数ｒ１．０００（实际为０．９９９８）．     

吡啶甲酰三氟丙酮类化合物的合成方法研究

本文以乙酰吡啶和三氟乙酸乙酯为主要原料,利用克莱森(Claisen)酯缩合反应,合成了三种相似结构的吡啶甲酰三氟丙酮化合物,考察了碱性试剂醇钠、反应温度和溶剂等因素对反应产率的影响,改进了纯化产物的方法.利用元素分析、MS、FTIR等分析表征手段,确定了产物的组成,并推测了它们的结构.     

含氟苯并咪唑及其衍生物的合成

合成了四个含氟苯并咪唑衍生物 ,并用红外光谱进行了表征 .探讨了合成该化合物的条件和方法 .结果表明 ,邻苯二胺与芳香酸反应用无水吡啶做溶剂、三氯氧磷作缩合剂以及与醛反应用甲醇作溶剂、铁氰化钾作氧化剂可得较高产率     

大豆异黄酮衍生物的设计合成

经过单因素平行实验优选法探索了大豆苷元的选择性乙基化反应条件,使目标物产率提高3倍,目标产物经1HNMR、IR、MS与熔点测定与文献值一致。     

幽门螺杆菌cag致病岛基因与胃部相关疾病关系的研究

采用特异性引物,使用PE公司生产的9600型PCR仪分别扩增了临床分离的66株幽门螺杆菌(Helicobactorpylori)的cagA的298bp片段、cag致病岛的cag 中的170bp和cag 中的597bp片段,对H.pylori中cag致病岛各片段的存在状况与胃部相关疾病的关系进行了探讨.结果表明,cagA,cag ,cag 在胃炎、消化性溃疡和胃癌三组疾病间的检出差异无显著性(p>0.05).cag致病岛的完整状态在上述疾病中差异显著(p<0.05).说明cagA,cag ,cag 的存在或缺失与疾病的相关性并不显著;cag致病岛的完整状态与疾病的类型相关,且随疾病严重程度的增大其完整性降低.     

氟嘧磺隆的新法合成及除草活性研究

以合成的2-氨基-4,6-二羟基嘧啶为原料,用氟砜基二氟乙酸作二氟甲氧基化试剂,乙腈作溶剂,硫酸钠作催化剂,制得关键中间体2-氨基-4,6-双(二氟甲氧基)嘧啶(DMAP);DMAP与邻甲氧甲酰苯磺酰异氰酸酯反应合成氟嘧磺隆;同时对氟嘧磺隆的室内外除草活性进行了研究,并与空白组进行了对照和比较,验证了氟嘧磺隆的除草活性。