对老年人阵发性心房颤动不同方法复律的临床研究

目的比较口服不同剂量普罗帕酮、胺碘酮对老年人阵发性心房颤动患者的疗效和安全性.方法采用随机、安慰剂对照的方法将173例老年人阵发性房颤患者随机分成口服负荷量的普罗帕酮、口服负荷量胺碘酮、口服普通剂量的胺碘酮与安慰剂组,分别给予相应的治疗,观察各组患者房颤的转复情况及不良反应的发生率.结果 (1)口服负荷量的普罗帕酮疗效为73.9%;口服负荷量胺碘酮疗效为70.5%;口服普通剂量的胺碘酮疗效为48.8%.(2)不良反应发生率:口服负荷量的普罗帕酮为21.7%;口服负荷量胺碘酮为25.0%;口服普通剂量的胺碘酮为9.3%.结论对于老年人阵发性心房颤动,口服负荷量的普罗帕酮或胺碘酮复律效果较好,不良反应的发生率虽然较高,但只要在有密切监护下进行,也是安全的.     

5-氟胞嘧啶与H2O脱氨基反应的理论研究

采用MP2/6-31+G(d)和B3LYP/6-31+G(d)理论方法研究了5-氟胞嘧啶水解脱氨基生成5-氟尿嘧啶的反应机理.确定了两条脱氨基反应途径:五步反应机理(途径A)和两步反应机理(途径B).并利用自洽反应场极化连续模型(CPCM模型)在气相优化结构的基础上研究了反应体系在水溶液中反应的溶剂化效应,结果表明溶剂水有利于降低两条反应途径速控步骤的能垒,但由于在气相和溶液中两条反应途径均涉及较高的能垒,因此5-氟胞嘧啶利用这两条途径进行脱氨基反应都是不可能的,从而强调了脱氨基酶的重要作用.该结论有助于更好地了解取代氟原子和水溶剂对这个重要反应的影响.     

四聚1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮冠醚衍生物的合成

以二(碘乙基)醚与4,5-二氰乙硫基-1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮为起始原料,采用氰乙基保护与脱保护技术,通过多步缩合反应以较好的收率合成了含4个1,3-二硫杂环戊烯-2-硫酮并硫杂36-冠-12(5),给出了目标化合物的有效合成方法,并用1HNMR,MS和EA对其进行了表征.     

征服“氟元素”的启示

在化学元素周期表的第七主族里,共有五个元素,即氟、氯、溴、碘、砹。除砹是人工合成元素外,其它均以化合物形式存在于自然界中。氯是第一个被发现的,是瑞典科学家席勒(C.W.Scheele)于一七七四年获得。1811年,从事制硝业的法国人库特瓦(B.Couz-tois,1777-1838)发现了碘。1824年法国化学家巴拉(A.J.Balazd,)802-1876,制得了红棕色液体溴。氟虽是卤族中的第一个元素,但是它的发现却比氯晚了一百多年。1780年席勒在研     

长链烷基多胺与镍(Ⅱ)在不同介质中的络合性能

研究了几种长链烷基多胺在不同介质中与镍（Ⅱ）的络合性能．结果表明，具有Ｎ２，Ｎ３，Ｎ４型烷基多胺均能在５％的ＯＰ－１０水溶液中与镍（Ⅱ）形成具有固定组成的稳定的络合物．     

十二烷基-2-羟乙基亚砜的合成

在相转移催化剂存在下,以十二醇为主要原料,经过一系列反应,合成了新型表面活性剂添加剂——十二烷基-2-羟乙基亚砜,并研究了溶剂、温度、时间、催化剂及氧化剂对各步反应的影响     

7-脱氢胆固醇的合成工艺研究

胆固醇在石油醚中与醋酸酐反应得到胆固醇醋酸酯,经2,4,4,6-四溴-2,5-环己二烯酮处理得到7-溴化胆固醇酯,再用2,4,6-三甲基吡啶脱溴得到7-脱氢胆固醇醋酸酯,最后水解得到目标产物7-脱氢胆固醇.对上述四步反应条件进行了研究,第三步以2,4,4,6-四溴-2,5-环己二烯酮为溴化剂,具有选择性高、反应条件温和、产率高等特点.四步总收率(以胆固醇计)达68.9%.     

阳离子表面活性剂N,N-二甲基-N-丙烯基十二烷基溴化胺在水溶液中囊泡向胶束的转变

研究阳离子表面活性剂N,N-二甲基-N-丙烯基十二烷基溴化胺(ADDB)分子在水溶液中的自聚集行为.用动态激光光散射(DLS)和透射电镜(TEM)观察分子聚集体的大小和形貌变化.当ADDB浓度为10m mol/L、温度25℃下时,分子聚集体以囊泡和少量短棒状胶束形式存在;当浓度增大到50m mol/L时,分子聚集体主要以囊泡形式存在;当浓度高达100m mol/L时,囊泡全部转化为长棒状胶束.结果表明:表面活性剂ADDB在水溶液中的浓度对表面活性剂分子自聚集体的形貌影响很大,这一结果为通过控制溶液的浓度实现调控分子聚集体的结构提供了可靠的依据.     

Z-4-(对-溴苯硫基)-3-(对-硝基苯甲酰氧基)-3-丁烯-2-酮的立体选择性合成和Diels-Alder反应活性研究

合成了一个新的α ,β取代 3-丁烯 - 2 -酮 (CH3COC(p -NO2 C6 H4 COO - ) =CH-S -C6 H4 Br - p) (4) ,用元素分析 ,核磁共振波谱和X -衍射对其结构进行了表征 ,并对其构型和Diels -Alder反应活性进行了探讨 .结果表明只有Z构型的产物生成 ,Z - 4 -溴 - 3-(对一硝基苯甲酰氧基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可与丁二烯型化合物发生Diels -Alder反应 ,而标题化合物在相似条件下不能发生Diels -Alder反应     

急诊经静脉给予胺碘酮治疗老年快速型心律失常疗效观察

目的观察急诊经静脉给予胺碘酮治疗老年快速型心律失常的疗效。方法选择2017年1月至2018年12月在沈阳急救中心救治的老年快速型心律失常患者97例,急诊给予经静脉注射胺碘酮(山东方明药业集团股份有限公司生产,批号H20044923,150mg/支)35mg/kg胺碘酮,若未有效控制心律失常,可加用负荷量150mg胺碘酮,以总量1000mg为上限,观察治疗后疗效及安全性指标。结果 97例老年快速型心律失常患者接受胺碘酮治疗后显效69例(71.13%),有效25例(25.77%),无效3例(3.09%),恶化2例(2.06%),总有效率为96.91%。胺碘酮用药剂量150～950mg,平均(239±46.80)mg。老年快速型心律失常患者接受胺碘酮治疗后的静息心率、收缩压和舒张压均明显少于治疗前,而P-R间期和Q-T间期均显著多于治疗前(P0.01,P0.05)。结论急诊经静脉给予胺碘酮治疗老年快速型心律失常疗效较好,安全性高。     

2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮的电子结构及构效关系研究

应用AM1方法,对2-(2,6-二氟苯基)-3-(6-溴-2-吡啶基)-4噻唑酮进行了量子化学计算,得到该分子的空间构型和电子结构的信息,据此推测出它的活性部位,并探讨其结构-活性关系.结果表明该分子的稳定构型呈蝴蝶状,噻唑酮环上的3位N、5位C和吡啶环的4位C等原子很可能是该分子与RT酶作用的活性位点.     

9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷单磷酸酯的合成改进

2,6二-氨基嘌呤用甲氧基乙酸酐酰化得2,6二-(甲氧基乙酰氨基)嘌呤,它与2,3,5三--O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物反应得2,6二-(甲氧基乙酰氨基)-9-(2,3,5三--O-苄基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-嘌呤,后者脱去甲氧基乙酰基得2-氨基-9-(2,3,5三--O-苄基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-腺嘌呤,它在氟硼酸-四氢呋喃中经席曼反应得9-(2,3,5三--O-苄基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-2-氟腺嘌呤,再在氯化钯催化氢化作用下脱去苄基得9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷,最后与三氯氧磷作用生成标题化合物,反应总收率为17.6%。     

辛基十二烷基缩水甘油醚的合成

以固体氢氧化钠、格尔伯特二十醇和环氧氯丙烷为原料,采用四丁基溴化铵为相转移催化剂,合成了2辛基十二烷基缩水甘油醚。讨论了原料摩尔比、四丁基溴化铵的用量、反应温度、反应时间对反应产率的影响。最终确定最佳反应条件是：n（格尔伯特二十醇）∶ n（环氧氯丙烷）∶ n（固体氢氧化钠）=1.00∶ 1.15∶ 1.20;四丁基溴化铵用量为0.05（相对醇的摩尔比）;反应温度为50℃;反应时间为4h。在此条件下可得产率为79.8%的2辛基十二烷基缩水甘油醚,用盐酸-丙酮法测得其环氧值为0.232。最终产物结构通过红外光谱分析得到证实。     

长链烷基疏水改性双醛淀粉的制备优化研究

以双醛淀粉、十八烷基伯胺为原料，在二甲基亚砜溶液中制得疏水改性双醛淀粉.考察投料比（醛基与氨基的摩尔比）、反应温度、反应时间和催化剂用量对改性双醛淀粉得率的影响，并采用正交实验优化实验参数.利用接触角测定仪对样品进行静态水接触角实验.结果表明，当投料比（醛基与氨基的摩尔比）为1∶0.9、反应温度40 ℃、反应时间8 h、催化剂用量为3 ﹪时，改性双醛淀粉得率最高，达44.21 ﹪.疏水性能测试可以看出，长链烷基的引入能有效提高双醛淀粉的疏水性能.     

氟嘧磺隆的新法合成及除草活性研究

以合成的2-氨基-4,6-二羟基嘧啶为原料,用氟砜基二氟乙酸作二氟甲氧基化试剂,乙腈作溶剂,硫酸钠作催化剂,制得关键中间体2-氨基-4,6-双(二氟甲氧基)嘧啶(DMAP);DMAP与邻甲氧甲酰苯磺酰异氰酸酯反应合成氟嘧磺隆;同时对氟嘧磺隆的室内外除草活性进行了研究,并与空白组进行了对照和比较,验证了氟嘧磺隆的除草活性。     

液氯、二氧化氯和氯胺消毒饮用水卤乙酸生成规律的研究

本文对液氯,氯胺,二氧化氯和短时二氧化氯后转氯胺的顺序消毒工艺消毒时卤乙酸(HAA s)的形成规律进行了研究.研究结果表明,用氯胺和二氧化氯作为替代消毒剂,可大大降低HAA s的生成量;且短时二氧化氯后转氯胺的顺序消毒工艺产生的卤乙酸量比单独用氯胺消毒产生的卤乙酸量进一步的降低.     

氯法拉滨的合成工艺改进

目的合成标题化合物,并进行工艺改进。方法以1-乙酰基-2,3,5三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为起始原料,制得1-氯-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖(化合物6）。化合物6与2-氯腺嘌呤在四氯化锡作用下发生缩合反应生成氯法拉滨。结果总收率为8.4%,目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS等方法确证。结论该合成工艺具有原料易得,操作简便,易于工业化生产等特点。     

N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物的合成

N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、酚羟基POCl_3氯化得到化合物3,2位氨基碘代重氮化反应有效合成保护的6-氯-2-碘腺苷4,之后利用嘌呤环位点活性差异,实现区域选择性取代反应,成功合成N~6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物(5a-5d),所得关键中间体及产物结构经~1H NMR及~(13)C NMR确证.并且进一步对2位实施Sonogashira偶联反应成功合成了化合物6,进一步脱保护得到了具有潜在抗凝活性的核苷分子7,为新型抗凝药物研发提供参考.     

多胺氧化酶在多胺代谢中的作用

本文概括了精胺氧化酶和乙酰多胺氧化酶参与的主要的生化,细胞和生理过程,多胺氧化酶是黄素腺嘌呤二核苷酸包含酶,可以催化多胺和乙酰多胺的氧化,其底物的特异性和氧化产物的种类依赖于酶的来源.酵母菌的多胺氧化酶可以氧化精胺,N1-乙酰精胺,N1-乙酰亚精胺,然而在脊椎动物中,是由两个不同的多胺氧化酶亚家族分别承担了这些功能,即精胺氧化酶和乙酰多胺氧化酶,分别特异性地催化精胺和N1-乙酰精胺/N1-乙酰亚精胺的氧化.精胺氧化酶和乙酰多胺氧化酶高效参与多胺生物合成和降解的调节.因为多胺是细胞生长和分化的基础调节者,因此它们的体内平衡对细胞生命十分重要,而精胺氧化酶和乙酰多胺氧化酶则起到了调节体内多胺平衡的作用.精胺氧化酶和乙酰多胺氧化酶参与药物反应,细胞凋亡和应激反应,它们的异常可以改变多胺的体内平衡.多胺分解代谢的调节异常经常与包括癌症在内的几种病理状况有关.     

表面活性剂增敏邻二氮啡光度法测铁的研究

研究了阳离子表面活性剂溴化十六烷基三甲胺(CTMAB)增敏邻二氮啡测Fe(Ⅱ)的反应条件,建立了测定铁的新方法。在pH3.0～4.0的条件下,CTMAB的存在增加了邻二氮菲显色反应的灵敏度,其最大吸收波长为510nm,表观摩尔吸光系数为1.0×10~5L·mol~(-1)·cm~(-1),铁含量在0.2～10μg/mL范围内服从比尔定律,可用于水样中铁的测定,回收率在95.4%～97.7%之间。