Labrasol对P-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响

目的观察低浓度labrasol对肠黏膜P-gp的调控作用。方法使用体外扩散池评价罗丹明123 (R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数（Papp），并测定不同浓度labrasol对R123和荧光素钠（CF）经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差，即以空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面，R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的labrasol具有增加R123经吸收方向的透过性，减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的labrasol对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的labrasol可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收，有望提高此类药物的口服生物利用度。