脊椎动物转铁蛋白的研究进展

转铁蛋白(transferrin,Tf)是一种非血红素结合铁的β-球蛋白,其N-端和C-端的两个同源结构域由一个短铰链区链接,每个结构域上含有一个铁离子结合位点,分别可逆结合一个Fe3+。转铁蛋白除具有结合、运输铁的功能外,还参与了呼吸、细胞增殖和免疫系统的调节等过程。因此,转铁蛋白是一类具有较全面生理功能的特殊蛋白质。     

荧光法研究3-环丙基-3-去乙烯基红紫素18甲酯、3-环丙基-3-去乙烯基-N-甲氧基红紫素18酰亚胺甲酯和转铁蛋白的相互作用

用荧光光谱法、紫外-可见分光光度法研究了3-环丙基-3-去乙烯基红紫素18甲酯(MRNB-2)、3-环丙基-3-去乙烯基-N-甲氧基红紫素18酰亚胺甲酯(MRNB-4)与转铁蛋白(Tf)的相互结合反应.实验表明,MRNB-2,MRNB-4与Tf的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以1∶1的摩尔比牢固结合, 25℃时结合反应的平衡常数分别为KMRNB-2=7.64×105 L/mol,KMRNB-4=2.09×104 L/mol.根据Frster非辐射能量转移机理, 求算了给体(Tf)与受体(MRNB-2,MRNB-4)间距离(r)和能量转移效率(E)分别为rMRNB-2=3.85 nm,rMRNB-4=4.14 nm;E MRNB-2=0.340,E MRNB-4=0.127.并推测二者之间的主要作用力为疏水作用力.     

靶向抗肿瘤药物传递系统的制备与表征

紫杉醇作为抗恶性肿瘤临床药物具有较好的疗效,但由于紫杉醇具有结构复杂、难溶于水、生物利用度差等缺点,限制了其在临床上的应用。本实验将多种肿瘤细胞表面高表达受体的转铁蛋白作为药物传递系统＂导向基团＂,以精氨酸为连接转铁蛋白与紫杉醇药物的Linker,并用荧光染料FITC标记紫杉醇前药,制备荧光标记的转铁蛋白-精氨酸-紫杉醇靶向传递系统（Tf-FITC-Arg-PTX）,采用TLC示踪,LC-MS分子量鉴定,紫外分光光度法及SDS电泳进行表征,并用LPSA对制备的药物传递系统进行粒径大小的考察,实验结果证明已成功制备荧光标记的靶向抗肿瘤药物传递系统,且转铁蛋白在修饰前后其粒径大小没有明显的变化。