格列吡嗪与羟丙基-β-环糊精在溶液中包结作用研究

本文采用相溶解度法测定了不同温度下羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪在7.4的磷酸缓冲溶液中形成包结物的稳定常数,进而测定了包结过程的热力学参数。根据测得的热力学参数,讨论了羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪包结时范德华力、疏水作用、氢键以及从羟丙基-β-环糊精空穴释放高能水几种弱相互作用力对包结过程的影响。研究结果表明,羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪可形成1∶1的可溶性包结物,相溶解度呈AL型;羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪在溶液中的包结过程,可以自发的进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减的过程(ΔS<0)。在羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪包结过程中从HP-β-CD空穴释放的高能水、氢键和范德华力起了重要作用。