双黄连粉针不同剂量给药后黄芩苷的药动学及唾液中的分布

目的明确双黄连粉针剂不同剂量给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况。方法 大鼠静脉注射双黄连粉针后，反相高效液相色谱法测定黄芩苷的血液、唾液浓度，采用药动学软件MULTI97V10程序进行数据处理，确定药动学参数。结果 双黄连粉针剂高、中、低剂量（740，555，370 mg·kg-1）给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内符合二室模型分布，其高、中、低剂量主要药动学参数分别如下：t1/2＝（0.79±0.12）h，AUC＝（1.30±0.13）mg·h·mL-1，Vc＝（0.21±0.036）L，CL＝（0.19±0.019）L·h-1；t1/2＝1.52±0.14 h，AUC＝（1.22±0.20）mg·h·mL-1，Vc＝（0.36±0.04）L，CL＝（0.16±0.030）L·h-1；t1/2＝（0.34±0.021）h，AUC＝（0.22±0.004）mg·h·mL-1，Vc＝（0.33±0.027）L，CL＝（0.66±0.014）L·h-1。高剂量给药后黄芩苷唾液浓度范围为：0.11～0.78 μg·mL-1，中、低剂量给药后唾液样品中未检测到黄芩苷。结论 通过高、中、低剂量及相应的AUC对比，AUC随剂量增加不成比例增加，说明双黄连粉针给药后黄芩苷在体内呈非线性药动学消除过程。另外，黄芩苷向唾液中分布的浓度较血液低的多。